Steckbrief Betablocker
Betablocker werden zur Behandlung von Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit eingesetzt und gehören zu den meistverordneten Präparaten. Allen voran der selektive Betablocker Metoprolol mit 833,5 Millionen verordneten Tagestherapiedosen im Jahr 2018. Allerdings verliert der Arzneistoff im Vergleich zum Vorjahr und verzeichnet ein Minus von 2,8 Prozent.
Propranolol macht den Anfang
Den Grundstein für die Entwicklung der Betablocker legte wohl Raymond Ahlquist 1948 als er die Hypothese aufstellte, dass die Wirkungen von Adrenalin und Noradrenalin durch Alpha- und Betarezeptoren vermittelt werden. Etwa zehn Jahre wollte niemand davon etwas wissen. In den 60er Jahren wurde schließlich mit Propranolol der erste Betablocker entwickelt.
1 oder 2?
Betablocker können ihre Wirkung sowohl an Beta-1- als auch an Beta-2-Rezeptoren entfalten und somit alle Organe mit adrenergen Betarezeptoren beeinflussen. Wobei Beta-1-Rezeptorblocker die therapeutisch bedeutendere Gruppe sind, da Beta-1-Rezeptoren bevorzugt an den Herzkranzgefäßen lokalisiert sind. Die Stoffgruppe kommt auf einen Verordnungsanteil von 95 Prozent. Betablocker können aber auch an den Beta-2-Rezeptoren der Lunge binden und eine Bronchokonstriktion verursachen. Daher sollten bevorzugt selektive Beta-1-Rezeptorblocker eingesetzt werden.
Propranolol zählt zu den unselektiven Betablockern und bindet an Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren. Metoprolol, Nebivolol und Atenolol hingegen gehören zu den selektiven (kardioselektiven) Betablockern. Der selektivste Vertreter ist Bisoprolol.
Wirkung
Betablocker zählen zu den Antihypertonika und besitzen blutdrucksenkende, antianginöse, antiarrhythmische und peripher gefäßverengende Eigenschaften. Ihre Wirkung beruht auf dem kompetitiven Antagonismus an den Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren. Die Neurotransmitter Noradrenalin und Adrenalin werden verdrängt und so deren aktivierende und stimulierende Effekte gehemmt. Blutdruck, Herzfrequenz und Sauerstoffverbrauch des Herzens nehmen ab. Betablocker wirken negativ chronotrop (reduzieren die Herzfrequenz), negativ inotrop (senken die Herz-Kontraktilität) und negativ dromotrop (mindern die AV-Überleitungsgeschwindigkeit). Betablocker sind Sympatolytika und hemmen die Funktion des sympathischen Nervensystems.
Varvedilol und Nebivolol besitzen gefäßerweiternde Eigenschaften und zählen zu den vasodilatierenden Betablockern.
Werden Beta-2-Rezeptoren angeregt, wird die glatte Muskulatur beeinflusst, die an Bronchien, Gebärmutter und Blutgefäßen zu finden ist. Werden die Rezeptoren blockiert, erhöht sich der Tonus der glatten Muskulatur und Verkrampfungen können die Folge sein. Unter den nicht-selektiven Betablockern Propranolol, Timolol, Carvedilol und Sotalol kann es häufig zu einer Verengung der Bronchien und Kurzatmigkeit bis zu Atemnot kommen.
Außerdem hemmen Betablocker die Renin-Freisetzung, was schließlich zu einer Senkung des Augeninnendrucks führt. Timolol, Metipranolol und Levobunolol werden daher zur Lokaltherapie des Glaukoms eingesetzt.
Indikationen
Betablocker werden zur Behandlung von Bluthochdruck, chronischer Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris oder zur Prophylaxe nach einem Herzinfarkt eingesetzt. Außerdem kommen einige Vertreter zur Migräneprophylaxe, bei Schilddrüsenerkrankungen oder einem Glaukom zum Einsatz.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Bradykardie, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Arrhythmien, Durchblutungsstörungen der Extremitäten, Potenzstörungen, gastrointestinale Beschwerden und niedriger Blutdruck.
Kontraindikationen
Betablocker sind bei schlecht eingestelltem Diabetes kontraindiziert, denn die Wirkstoffe können die Symptome einer Hypoglykämie unterdrücken, weil diese auf der Ausschüttung von Adrenalin beruhen. Betablocker sollten ebenfalls nicht bei bestehender manifester Herzinsuffizienz, Bradykardie mit Herzfrequenzen unter 50 Schlägen pro Minute, Hypotonie, obstruktiven Atemwegserkrankungen wie schwerem Asthma und peripheren Durchblutungsstörungen angewendet werden.
Einnahme
Zu Therapiebeginn werden die Wirkstoffe eingeschlichen und die Wirkstärke solange schrittweise über Wochen erhöht, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Wird die Behandlung beendet, sollten die Wirkstoffe ausgeschlichen werden.
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