Notfallbehandlung: Wirkverstärker für Naloxon?
Naloxon gehört zu den Mitteln der Wahl zur Behandlung einer Opioidvergiftung. Doch die Wirkung ist zeitlich begrenzt und mit Nebenwirkungen verbunden. Nun wollen Forschende einen Wirkverstärker für Naloxon entdeckt haben.
Naloxon ist ein Opioidantagonist und verdrängt Opioide von den entsprechenden Rezeptoren, wodurch ihre Wirkung aufgehoben wird. Naloxon selbst wirkt wiederum nur in Verbindung mit Opioiden. Der Wirkstoff kommt in der Notfallbehandlung zum Einsatz, unter anderem, um einer Opioidvergiftung entgegenzuwirken. Die Wirkung tritt innerhalb weniger Minuten ein.
Naloxon hat selbst keinen berauschenden Effekt, kann jedoch bei Opioidabhängigen zu Entzugserscheinungen führen. Hinzukommt eine kurze Wirkdauer, weshalb nach der Verabreichung eine ärztliche Beobachtung erfolgen sollte, um einen Rückfall zu verhindern. Forschenden ist es nun gelungen, einen Wirkverstärker für Naloxon zu finden, der sich im Mausmodell bereits bewährt hat.
Übrigens: Analgetika wie Ibuprofen und die Kombi Tilidin/Naloxon sollten im Notfalldepot der Apotheke nicht fehlen.
Wirkverstärker soll Naloxon-Dosis verringern
Wissenschaftler:innen der Stanford School of Medicine haben eine Verbindung – aktuell noch als Verbindung 368 bezeichnet – entdeckt, die als Wirkverstärker für Naloxon dienen kann. Der Grund: 368 band sich neben Naloxon an Opioidrezeptoren und sorgte so dafür, dass Naloxon länger an den Rezeptoren blieb. „Die Bindung von Naloxon an einen Opioidrezeptor schaltet diesen größtenteils aus, aber nicht vollständig. Unsere Daten zeigen, dass Verbindung 368 die Bindung von Naloxon erhöhen und den Rezeptor vollständiger ausschalten kann“, heißt es in einer Pressemitteilung. Die Verbindung gehört laut den Forschenden demnach zu den allosterischen Modulatoren, die selbst nicht auf die aktive Stelle des Rezeptors abzielen, sondern an einer anderen Stelle binden, aber an der aktiven Stelle für eine Strukturänderung sorgen.
Im Mausmodell zeigte die Kombination aus einer sehr geringen, eigentlich nicht ausreichenden Dosis Naloxon und der neuen Verbindung bei Morphin die gleiche Wirkung wie eine reguläre Dosis Naloxon allein. Unter Fentanyl genügte die Hälfte der regulären Naloxon-Dosis in Kombination mit 368, um die Opioid-Wirkung aufzuheben. Doch damit nicht genug: Auch das Nebenwirkungspotenzial – genau mögliche Entzugserscheinungen bei Opioidabhängigen – fielen aufgrund der geringeren Dosierung von Naloxon milder aus.
Nun arbeiten die Forschenden daran, den Wirkverstärker für Naloxon weiter zu optimieren und möglichst schnell verfügbar zu machen.
Mehr Naloxon in Deutschland?
Seit rund sechs Jahren ist hierzulande ein Naloxon-Nasenspray (Nyxoid, Mundipharma) verfügbar, das im Rahmen der Take-Home-Verordnung abgegeben werden kann. Geht es nach dem Drogenbeauftragten der Bundesregierung, Burkard Blienert, soll der Wirkstoff generell hierzulande künftig noch breiter verfügbar gemacht werden, um eine wachsende Zahl von Opioidvergiftungen durch einen befürchteten steigenden Konsum von Fentanyl abzufedern. Naloxon steht außerdem auf der Liste der unverzichtbaren Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.
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