Clotrimazol: Hydrolyseempfindliches Azol-Antimykotikum
Clotrimazol gehört zur Gruppe der Azol-Antimykotika mit antibakteriellen Eigenschaften. Der Wirkstoff kommt zur äußerlichen Behandlung von Hautpilzinfektionen wie beispielsweise Fußpilz und Windeldermatitis, aber auch bei Scheidenpilzinfektionen zum Einsatz. Auch wenn verschiedene Fertigarzneimittel im Handel sind, wird die Substanz häufig in der Rezeptur verarbeitet.
Sollen Lösungen und Suspensionen hergestellt werden und das Lösevermögen des Trägers ist begrenzt und die Auflösungsgeschwindigkeit niedrig, sollte mikrofein gepulvertes Clotrimazol verwendet werden. Die Rezeptursubstanz ist aber auch als Konzentrat Clotrimazol 10 Prozent Cordes RK mit einer nichtionischen hydrophilen Creme als Träger erhältlich. Das Breitspektrumantimykotikum besitzt schlechte Penetrationseigenschaften.
Clotrimazol und der pH-Wert
Das Azol-Antimykotikum unterliegt der pH-abhängigen Hydrolyse. Bei pH-Werten unter 5 ist Clotrimazol hydrolyseempfindlich, wobei eine Erhöhung der Temperatur die Hydrolyse beschleunigt. Clotrimazol hydrolysiert zu Imidazol und Bisphenyl-2-chlorphenyl-methylcarbinol [(2-Chlorphenyl)-diphenylmethanol] sowie zu Dechlorclotrimazol [1-(Triphenylmethyl)-1H-imidazol]. Das pH-Stabilitäts-Optimum für Clotrimazol liegt bei pH 7 bis 8, der rezeptierbare Bereich bei pH 3,5 bis 10. Werden sauer reagierende Wirkstoffe wie beispielsweise Salicylsäure kombiniert, wird der Bereich schnell unterschritten und ein pH-Wert von 1 bis 3 erreicht. Daher sollten die Substanzen am besten getrennt voneinander verarbeitet werden, allerdings hält das DAC/NRF verschiedene Rezepturvorschriften bereit.
Werden Cremes und Emulsionen hergestellt, sind keine Kation-Anion-Inkompatibilitäten mit nichtionischen Emulgatoren zu erwarten. So kann die Substanz beispielsweise in Basiscreme DAC und Nichtionischer hydrophiler Creme DAB verarbeitet werden.
Unter Umständen muss der Einwaagekorrekturfaktor (f) berücksichtigt werden – und zwar dann, wenn ein Mindergehalt von mehr als 2 Prozent vorliegt. Bei Gehalten von mehr als 100 Prozent ist f erst ab einem Mehrgehalt von 10 Prozent zu berücksichtigen.
Tipp: Einwaagekorrekturfaktor auf dem Standgefäß notieren.
Soll f berechnet werden, werden der geforderte Gehalt (in der Regel 100 Prozent) und der Ist-Gehalt der Wirkkomponente benötigt. Die Formel lautet: „f = Soll-Gehalt durch Ist-Gehalt“. Der Korrekturfaktor wird immer mit drei Nachkommastellen angegeben. Die rezeptierte Menge wird mit dem Faktor multipliziert und die daraus berechnete Menge ein- und schließlich rückgewogen.
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