Home > Wissen > Antibiotika im Fokus: Cephalosporine

Antibiotika gehören seit über 75 Jahren zu den wichtigsten und unverzichtbaren Wirkstoffen, die uns zur Behandlung von Infektionen zur Verfügung stehen. In Deutschland gehören Cephalosporine zusammen mit Aminopenicillinen zu den am häufigsten verordneten Antibiotika.

Erstmals entdeckt wurde die Grundsubstanz Cephalosporin-C (7-Aminocephalosporansäure) im Jahr 1945. Ihre chemische Struktur wurde schließlich 1953 aufgeschlüsselt. Diese stammt wie Penicillin G vom Schimmelpilz ab und weist Ähnlichkeiten mit ihm auf. Cephalosporin-C hat nur eine schwache pharmakologische Wirkung, dient jedoch als Ausgangstoff bei der Herstellung halbsynthetischer Cephalosporine, welche neben einer höheren Wirkintensität auch ein breiteres Wirkspektrum aufweisen. Die Produktion von generischen Cephalosporinen (sowie deren Vorstufen) wurde bereits 2017 in Deutschland eingestellt und findet derzeit hauptsächlich in der chinesischen Provinz Hubei statt.

Cephalosporine sind wie die Penicilline Beta-Laktam-Antibiotika. Ihre Grundstruktur weist einen Betalactam-Ring auf. Sie wirken durch Hemmung der Zellwandsynthese von sich teilenden Bakterien bakterizid.

Kleine Bakteriologie

Bakterien sind einzellige Lebewesen, die keinen Zellkern besitzen und sich durch Teilung vermehren. Sie können nach verschiedenen Aspekten kategorisiert werden, beispielsweise aufgrund ihrer Form (kugel-, stäbchen- oder spiralförmig), ihrer Gram-Zugehörigkeit (grampositiv oder gramnegativ; diese beschreibt spezifische Zellwand-Eigenschaften) oder aufgrund ihres Bakterienstoffwechsels (aerobe Bakterien wachsen nur unter Sauerstoffzufuhr, anaerobe auch ohne). 

Die verschiedenen Cephalosporine können nach unterschiedlichen Kriterien klassifiziert werden. Eine festgelegte Einteilung gibt es nicht. Oft werden sie nach Applikationsart oder nach ihrer Generation eingeteilt:

Cephalosporine: Die erste Generation

Cephalosporine der ersten Generation (auch Basiscephalosporine) zeichnen sich durch eine gute Wirksamkeit gegen Staphylokokken aus. Gegen gramnegative Erreger wirken sie hingegen nur eingeschränkt. Zu den oral einzunehmenden Cephalosporinen gehören Cefadroxil und Cefalexin. Parenteral angewendet wird Cefazolin.

Die zweite Generation

Cephalosporine der zweiten Generation wirken schwächer gegen grampositive Bakterien als die der ersten Generation. Dafür zeigen sie eine verbesserte Wirkung im gramnegativen Bereich und weisen zudem eine Stabilität gegen Betalactamase auf. Zu den Vertretern dieser Generation gehören Cefuroxim (oral und parenteral) sowie Cefaclor (oral).

Die dritte Generation

Cephalosporine der dritten Generation sind Breitspektrumcephalosporine, welche schwächer wirksam gegen Staphylokokken, aber deutlich stärker gegen gramnegative Bakterien sind als Cephalosporine der ersten und zweiten Generation. Sie sind zudem stabil gegen die meisten Betalactamasen gramnegativer Bakterien. Oralcephalosporine der dritten Generation sind Cefixim, Cefpodoxim und Ceftibuten, parenteral angewendet werden unter anderem Cefotaxim und Ceftriaxon.

Die vierte Generation

Auch Cephalosporine der vierten Generation werden als Breitspektrumcephalosporine bezeichnet. Angewendet werden sie ausschließlich parenteral. Ceftozolan wirkt besonders gut gegen Pseudomonas aeruginosa und wird auch mit Tazobactam kombiniert. Ein weiterer Wirkstoff dieser Generation ist Cefepim.

Die fünfte Generation

Zur fünften Generation gehören die parenteral angewendeten Wirkstoffe Ceftobiprol und Ceftarolinfosamil. Sie gelten ebenfalls als Breitspektrumcephalosporine und wirken gegen grampositive sowie gramnegative Erreger.

Dosierung und Einnahme

Die Dosierung der einzelnen Cephalosporine ist sehr unterschiedlich und wird außerdem nach dem Schweregrad der Infektion angepasst. Oralcephalosporine können grundsätzlich unabhängig vom Essen eingenommen werden, mit Ausnahme von Cefuroxim und Cefpodoxim. Diese beiden sind besser bioverfügbar, wenn sie zusammen mit einer Mahlzeit geschluckt werden.

Wechselwirkungen kann es unter anderem mit Arzneimitteln geben, die den Magen-pH-Wert beeinflussen (geringere Resorptionsrate), sowie mit Vitamin-K-Antagonisten (verlängerte Prothrombinzeit).

Genau wie Penicilline sind Cephalosporine verhältnismäßig gut verträglich. Nebenwirkungen sind unter anderem gastrointestinale Störungen, Candidamykosen und allergische Reaktionen. In der Schwangerschaft und Stillzeit gehören Cefuroxim, Cefalexin und Cefaclor zu den Antibiotika der Wahl.

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