Salicylsäure: Von Kristallen und stark saurem pH
Keratolytisch und antibakteriell: Salicylsäure ist einer der am häufigsten in dermatologischen Zubereitungen verarbeitete Wirkstoff. Allerdings sind bei der Herstellung einige Dinge zu beachten. Es besteht die Gefahr der Kristallbildung, denn die Substanz liegt in halbfesten Zubereitungen suspendiert vor.
2-Hydroxybenzoesäure ist eine weiße, kristalline Substanz, die in Wasser bei einer Temperatur von 20 Grad schwer und in Ethanol und Isopropanol leicht löslich ist. Aufgrund der schlechten Löslichkeit in Wasser liegt Salicylsäure in wasserhaltigen Grundlagen wie anionischer hydrophiler Creme suspendiert vor. In flüssigen Ölen ist die Löslichkeit von der Polarität des Lipids abhängig. In topischen Zubereitungen wird Salicylsäure in Konzentrationen von 1 bis 20 Prozent verarbeitet. Bei großflächiger Anwendung beträgt die Richtkonzentration 3 Prozent. In geringeren Konzentrationen wird die antiseptische Eigenschaft und in höheren Konzentrationen die keratolytische Wirkung zu Nutze gemacht. Außerdem wird die Substanz als Penetrationsverstärker eingesetzt. Jedoch gilt es den pH-Wert zu beachten.
Der rezeptierbare Bereich von Salicylsäure liegt mit pH-Werten kleiner 3 im stark sauren Bereich. Die Substanz bestimmt maßgeblich den pH-Wert der Rezeptur und erschwert somit die Verarbeitung mit anderen Wirkstoffen. Dennoch ist die Kombination mit Glucocorticoiden bei Dermatologen beliebt. Möglich ist beispielsweise die Verarbeitung mit Triamcinolonacetonid und Betamethasonvalerat. Für Triamcinolonacetonid liegt der rezeptierbare pH-Bereich bei 2 bis 9, für Betamethasonvalerat bei 2 bis 5 mit einem Stabilitätsoptimum bei 3,5. Das NRF liefert unter 11.134 eine Vorschrift zur Herstellung eines Salicylsäure-Öls mit Triamcinolonacetonid. Das Glucocorticoid wird unter Zugabe von 2-Propanaol in Lösung gebracht.
Auf das Korn kommt es an
Bei der Herstellung halbfester Zubereitungen ist auf die richtige Korngröße zu achten, denn Salicylsäure ist in unterschiedlichen Teilchengrößen erhältlich. Je größer das Korn, desto schwerer die Verarbeitung und desto größer ist die Gefahr, dass spürbare Teilchen auf der Haut zurückbleiben können. Bevorzugt sollte daher Salicylsäure in mikronisierter Form eingesetzt werden. Bei der Herstellung mit Fantaschale und Pistill ist die Anreibung das A und O. Angerieben wird mit der Grundlage oder einem Anreibemittel mit schlechtem Lösungsverhalten wie Vaseline oder dickflüssiges Paraffin. Dabei wird so viel Paraffin wie nötig eingesetzt – bis alle Teilchen mit dem Anreibemittel benetzt und keine Agglomerate mehr sichtbar sind.
Wird die Rezeptursubstanz unter Wärmeanwendung oder in gut lösenden Substanzen wie Rizinusöl angerieben, besteht die Gefahr, dass bei Zugabe der Grundlage die zuvor gelöste Substanz in Form von Kristallen ausfällt. Um eine möglichst kleine Teilchengröße in der halbfesten Zubereitung zu erreichen, wird der Einsatz des Dreiwalzenstuhls empfohlen. Es gilt außerdem zu beachten, dass Salicylsäure bei Einarbeitung in hydrophile Grundlagen aufgrund der erhöhten Löslichkeit zu schnellerem Kristallwachstum neigt. Es ist in diesen Fällen zu empfehlen, die Haltbarkeit zu begrenzen. Die Haltbarkeit von salicylsäurehaltigen Rezepturen wird in der Literatur in der Regel mit sechs Monaten angegeben. Eine zusätzliche Konservierung ist wegen der antimikrobiellen Eigenschaften nicht nötig.
Einfacher ist die Verwendung einer Salicylsäure-Verreibung. So können Anreiben und die spätere Verarbeitung im Dreiwalzenstuhl entfallen. Werden Rezepturkonzentrate verwendet, ist gegebenenfalls der Einwaagekorrekturfaktur zu berücksichtigen. Außerdem ist daran zu denken, dass bei der Herstellung von halbfesten Zubereitungen in automatischen Rührsystemen keine Zerkleinerung der Salicylsäurepartikel stattfindet.
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